Инхибитори на карбоанхидразата: механизъм на действие на капки за очи за глаукома

Инхибитори на карбоанхидразата са диуретици, които не се използват като диуретици или mochegonki. Индикация за тези лекарства е глаукома. Нека разгледаме по-подробно най-популярните.

Ацетазоламид (ацетазоламид)

Той има диуретични свойства. Спира карбонова анхидраза бъбречните проксимални тубули намалява реабсорбцията на К, Na и вода (диуреза води до увеличаване), това води до намаляване на БКК и метаболитна ацидоза. Карбоанхидразата притиска тялото цилиарния и води до понижаване на вътреочното налягане, а също така намалява секрецията на воден хумор в мозъка причинява антиепилептична активност. Той има добра абсорбция от стомашно-чревния тракт, Cmax в кръвта на два часа. Ефект може да продължи до 12 часа. 40-60% понижава ВОН и намалява продукцията на вътреочна течност.

Показания и дозиране

Основните показания: очна хипертония, глаукома. В глаукома, отвътре поеме 0.125-0.25 г 1-3 пъти на ден, всеки ден в продължение на 5 дни, след което се нуждае от два дни почивка.

Странични ефекти: гадене, загуба на апетит, диария, алергии, нарушено усещане за допир, парестезия, шум в ушите, сънливост. Всичко това може да доведе до инхибитори на карбоанхидразата. Препаратите са също противопоказания. Това прекомерно чувствителност (до сулфонамиди, включително), болест на Адисон, пристрастяване към ацидоза, остро чернодробно заболяване и бъбречно заболяване, бременност, захарен диабет, уремия.

Ограничения за ползване: белодробен емболизъм, белодробен емфизем (евентуално увеличаване ацидоза).

Лекарствените: Tablets, произведени в Полша Polpharma "Diakarb" до 0,5 гр

Дорзоламид (дорзоламид)

Потиска карбоанхидраза изоензим II Дейност (Стартира обратима реакция хидратация на въглероден диоксид и въглена киселина дехидратация) око цилиарното тяло. Секрецията вътреочно влага се намалява с 50%, забавя образуването на бикарбонатни йони, и частично намалява преноса на вода и натрий. Намалени с 38% от производството на вътреочна течност, която не влияе на отлив. Тя прониква в очната ябълка, предимно чрез крайник, роговицата или склерата. Частична абсорбира в системното съдово легло на лигавицата на очите (вероятно да се случи диуретик и други ефекти, типични сулфонамиди). След вещество в кръвта, бързо прониква в червените кръвни клетки, които съдържат големи количества карбоанхидраза II. Дорзоламид 33% свързан с плазмените протеини. Максималната хипотензивния ефект се проявява след приложение през 2 часа, и го съхранява 12 часа. Когато насипни до 2 пъти при 9-21% на ден намалява вътреочното налягане при всели по 3 пъти на ден - до 14-24%. Намаляване на вътреочното налягане, като се използва 2% разтвор може да направи максимално 4,5-6,1 mm Hg. Разтвор на 3% ще бъде по-малко ефективна, защото тя бързо ще се промива от конюнктивалния кухина тъй като причинява силна разкъсване. Във връзка с тимолол назначаването има допълнителен изразен от 13 до 21%. Минимален ефект върху кръвното налягане и сърдечната честота са инхибитори на карбоанхидразата. Диуретиците тази група не се използва по предназначение. На това по-късно.

Показания и дозиране

Показания: първична и вторична глаукома с отворен ъгъл, очна хипертензия. Лекарството се обозначава с 1 капка 2-3 пъти на ден.

Странични ефекти: парестезия, загуба на тегло, депресия, кожни обриви, aplasticheskayaanemiya, агранулоцитоза, умора, главоболие, токсична епидермална некролиза, горчив вкус в устата, гадене, увеличаване на дебелината на роговицата, иридоциклит, блефарит, кератит, конюнктивит, фотофобия, замъглено зрение, сърбеж и усещане за изтръпване на очите, дискомфорт, Stevens - Johnson синдром, парене, сълзене на очите.

карбоанхидраза инхибитор (капки за очи) има следните противопоказания: прекомерна чувствителност (до сулфонамиди, включително), детството, остро чернодробно заболяване и бъбречно заболяване, бременност и кърмене.

Получаване: капки за очи "Trusopt", съдържащ 1 мл 20 мг разтвор дорзоламид хидрохлорид. флакони - 5 мл. Той се произвежда в Холандия от Merck Sharp & Dohme.

Инхибитори на карбоанхидразата: бринзоламид (бринзоламид)

Иновативни блокер на карбоанхидразата като способността когато се прилагат локално към значително намаляване и контрол на ВОН. Бринзоламид притежава висока селективност за карбоанхидраза II, и най-подходящи физични свойства да проникнат ефективно в окото. В сравнение с дорзоламид и atsetozolamidom установява, че бринзоламид - най-мощен вещество групата на инхибитори на карбоанхидразата. Има доказателства, че локално или интравенозно приложение на бринзоламид води до подобряване на оптичния диск. И тя намалява средно с 20% на ВОН. Тя не работи на всички инхибитори на въглеродна на карбоанхидразата. Механизмът на действие уникални от бринзоламид.

Указания и дозиране

Показания: очна хипертония, глаукома с отворен ъгъл. Използвайте 2 пъти на ден в продължение на една капка.

Странични ефекти: промяна на вкуса, усещане за чуждо тяло, замъглено зрение след прилагане (време) и усещане за парене. Прехвърлени локално по-добре от дорзоламид.

Противопоказания: прекомерна чувствителност към лекарството (до сулфонамиди, включително), детска възраст, бременност и кърмене.

Получаване: капки за очи "Azopt", съдържащ 1 мл суспензия от 10 мг бринзоламид. Капацитет флакона от 5 мл. Произведени в САЩ от Alcon.

Какво друго са инхибитори на карбоанхидразата?

простагландинови производни

Латанопрост (латанопрост) - простагландин рецептор селективен агонист. Увеличава изтичане на вътреочна течност чрез увеята, което води до понижаване на вътреочното налягане. Въздействие върху производството на вътреочна течност няма да помогне. Може да промените размера на зеницата, но само леко. Когато насипни прониква под формата на изопропилов етер през роговицата и има хидролизира до състоянието на биологично активна киселина, която може да бъде определена в първите 4 часа в вътреочна течност и в плазмата в първия час. 0,16l / кг - обем на разпределение. Два часа след прибавяне постигнати най-високата концентрация във вътреочната течност, след което се разпределя в началото на предния сегмент, т.е. клепачите и конюнктивата и след това влиза в постериорния сегмент (в малки количества). Активната форма в тъканите на окото на практика не се метаболизира главно в черния дроб биотрансформацията. Благоприятно, метаболити се екскретират в урината. Нека да разгледаме някои от въглената инхибиторите на карбоанхидразата.

Унопростон (унопростон)

Изопропил унопростон е производно на docosanoid бързо намаляване на вътреочното налягане (ЮР) при използване на новото фармакологичен механизъм. Без да се променят производството време на вътреочното течност, улеснява неговото изтичане. Проучванията показват, че в сравнение с 0.5% тимолол малеат, изопропил унопростон има подобна или дори по-добра активност за намаляване на вътреочното налягане. Лекарството не засяга настаняване и не предизвиква намаляване на притока на кръв в очната тъкан, миоза или мидриаза; роговицата забавяне регенерация също не се засича. След локално непроменен изотропия унопростон не се открива в плазмата.

инхибитори на карбоанхидразата за глаукома трябва да се предписва само от лекар, самолечение не е позволено.