Антихолинергични лекарства: списък. Механизмът на действие на антихолинергично лекарство

Антихолинергичните лекарства - са лекарства, които блокират действието на природен невротрансмитер - ацетилхолин - с холинергичните рецептори. В чуждестранна литература, тази група лекарства, наречени "delirianty" се дължи на способността да се предизвика делириум.

Малко исторически факти

По-рано в средата на 20-ти век, наркотици антихолинергично действие, използван за лечение на хронична обструктивна белодробна болест и астма, но те бяха заменени с по-модерни лекарства с по-малко потенциални странични ефекти. С развитието на фармакологията, учените са успели да разработят такъв holinoblokatory, че не разполагат с един и същ огромен списък от странични ефекти. Дозираните форми са подобрени и в терапевтичната практика белодробни заболявания отново се прилагат антихолинергици. Механизмът на действие на тази група лекарства е доста сложно, но е възможно да се опише основните връзки.

Как holinoblokatory?

Основното действие на антихолинергично лекарство блокира холинергичните рецептори и невъзможността им въздействат невротрансмитер - ацетилхолин. Например, в бронхите блокира рецептори, разположени в гладката мускулатура.

класификация на наркотиците

В зависимост от рецепторите са повлияни от антихолинергични лекарства, списъкът е разделен на групи:

• М-holinoblokatory (атропин, скополамин, ипратропиев бромид).
• Н holinoblokatory (pentamine, тубокурарин).

В зависимост от селективност на действие:

• Централна, или неселективни (атропин, пирензепин, platifillin).
• Периферни или селективен (ипратропиев бромид).

М-holinoblokatory

Основният представител на тази група от лекарства е атропин. Атропин - алкалоид, който се съдържа в някои растения като беладона, буника и татул. Най-ясно изразеното черта на атропин - спазмолитично. На фона на неговото действие намалява мускулния тонус на храносмилателния тракт, пикочния мехур и бронхите.

Атропин се предписва орално, подкожно и интравенозно. Неговата продължителност на действие е около 6 часа и се използва атропин капчици продължителност увеличава до седем дни.

Фармакологичните ефекти на атропин:

• Разширени зеници на очите се дължи на стимулиращия ефект на кръглата мускула на ириса - мускулите на ириса се отпуснат, съответно, зеницата разширява. Максималният ефект се проявява в рамките на 30-40 минути след прилагането.
• Парализа на настаняване - обектива се разтяга и сплескана, антихолинергични лекарства настроени око за разстояние визия.
• Повишена сърдечна честота
• Релаксация на гладката мускулатура на бронхите, стомашно-чревния тракт, пикочния мехур.
• Намалени вътрешни жлези секреция, като бронхиална, храносмилателната и пот.

Използването на атропин

• В офталмологията: изследване на дъното на стомаха, на определението за рефрактивна грешка.
• В кардиология, атропин се използва за брадикардия.
• В пулмология използва антихолинергични лекарства за лечение на астма.
• Gastroenterology: стомашна язва и дуоденална язва, гастрит giperatsidnom (чрез намаляване на секрецията на стомашна киселина храносмилателни жлези). Лекарството е ефективен в случай на чревни колики.
• атропин анестезиолози използва като премедикация преди различни хирургични процедури.

Страничните ефекти на атропин.

Характеризира се с : сухота в устата и гърлото, фотофобия, нарушено близко виждане, запек, смущения в уринирането.

Атропин е абсолютно противопоказано да се използва при глаукома, поради ефекта на повишено вътреочно налягане. Противопоказан антихолинергични лекарства за уринарна инконтиненция, като отпускане на мускулите на пикочния мехур. Антихолинергиците изискват прецизна селекция на дозиране. В излишък дози идва отравяне организъм, който се характеризира с мотор и емоционална възбуда, мидриаза, пресипналост, затруднено преглъщане, може да се повиши в температурата. При по-тежките пациенти с отравяне и започват да губят ориентация в пространството, вече не разпознава хората около тях, проявява халюцинации и заблуди. Може да се развие гърчове, които отиват в кома, но в резултат на парализа на дихателния център, смъртта настъпва бързо. Най-чувствителни към излишък дози от деца - тяхното летална доза е 6-10 мг.

Скополамин структурно подобно на атропин, но за разлика от него осигурява предимно инхибиторни ефекти върху централната нервна система, като действа като успокоително. Този имот се използва в практиката на медицината - скополамин се използва в най-различни заболявания на вестибуларния апарат - замаяност, нарушение на походката и баланс, за да се предотврати развитието на морския и въздушния болест.

Антихолинергични лекарства са включени в "Aeron," лекарство, което често се използва преди предстоящите пътувания за самолети и кораби. Действие таблетки продължава за около 6 часа. Има netabletirovannaya форма - трансдермална терапевтична система - гипс, който е залепен върху ухото и освобождава лекарството в продължение на 72 часа. Тези антихолинергични лекарства - антидепресанти, в много напреднали случаи помагат бързо да приповдигне духа на всеки пациенти, които са в хронична депресия.

Ипратропиум бромид ( "Atrovent") - бронходилататор. Когато практически не за инхалаторно абсорбира в кръвта и няма системни ефекти. Благодарение на блокадата на холинергичните рецептори на гладката мускулатура на бронхите прави тяхното разширяване. Тези налични като разтвор за аерозолен инхалатор, или измерена и антихолинергични средства са ефективни при бронхиална астма и COPD. Странични ефекти - гадене и сухота в устата.

Тиотропиев бромид - антихолинергични лекарства върху свойства, подобни на ипратропиев бромид. Той се произвежда под формата на прах за инхалиране. Отличителна черта на това лекарство е, че тя е по-дълготраен ефект върху холинергичните рецептори, следователно, е по-ефективен от ипратропиев бромид. Той се използва при пациенти с ХОББ.

Platifillin - Araneus алкалоид. За разлика от други антихолинергици, platifillin състояние да разширяват кръвоносните съдове. Благодарение на този имот, има лек спад в кръвното налягане. Лекарството се освобождава в разтвор и ректални супозитории. Нанесете с спазми в гладката мускулатура на вътрешните органи, черния дроб и бъбречни колики, астма, както и болки, причинени от спазми с остра стомашна язва и язва на дванадесетопръстника. На практика platifillin офталмологичен използва под формата на капки за очи за разширени зеници.

Пирензепин - преференциално блокира стомашни клетки, които произвеждат хистамин. Чрез намаляване на освобождаването на хистамин намалява разпределение на солна киселина. Обичайните терапевтични дози, това лекарство е почти никакъв ефект върху зениците и сърцето, така че основно пирензепин се приема през устата за лечение на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника.

Н holinoblokatory (ганглиен)

Механизмът на действие е, че антихолинергичните агенти на тази група блокират симпатиковата инервацията и парасимпатиковата нерв при възли намаляване на секрецията на адреналин и норадреналин, инхибират възбуждане на дихателната и вазомоторен центъра. Освен това, по-голямата влиянието на симпатикови или парасимпатиковата инервация, по-явна действието по заключване.

Така например, размерът на учениците по-силни парасимпатиковата инервация влияния - обикновено учениците обикновено се стесни. В този случай, holinoblokatory ще се отрази на парасимпатиковата нервна система - като резултат от учениците са разширени. Почти всички на кръвоносните съдове под влияние на симпатиковата нервна система - лекарства елиминират влиянието си и разширява кръвоносните съдове, в резултат на което се намалява налягането.

Н holinoblokatory притежават бронходилататорно действие и се използват за бронхиален спазъм, намаляване на тонуса на пикочния мехур, така че те могат да бъдат причислени към антихолинергици трудно уриниране. Освен това, тези лекарства понижават вътрешна секреция жлези, както и забавяне на подвижността на стомашно-чревния тракт. В медицинската практика, използвана предимно хипотензивен ефект, който притежава тези насока. Списъкът на странични ефекти е богат:

• От страна на храносмилателния тракт: сухота в устата и запек.
• От дихателната система: кашлица, локално дразнене може да се преживее.
• От МКО: аритмия, сърцебиене, изразени. Тези симптоми са редки и се елиминират лесно.
• Други ефекти могат да понижат зрителна острота, развитието на остра форма на глаукома, оток.

Противопоказания за използването на антихолинергични лекарства

• Свръхчувствителност до производни на атропин и други компоненти на тези препарати.
• Бременност (особено 1 триместър).
• Кърмене.
• Детска възраст (относителна противопоказание).
• е необходимо Абсолютно противопоказан употреба на лекарства в затворен ъгъл глаукома при пациенти с бъбречна недостатъчност внимателно да следи състоянието на кръвта и урината.