Отравяне антихолинестеразни агенти. Какво е антихолинестерази?

на неврони предаване импулси се осигурява от специални вещества - медиатори. Един от невротрансмитер е ацетилхолин. Тези агенти, като в синапсите, повлияе клетъчните мембрани причиняват тяхното инхибиране или стимулиране и предизвикват различни ефекти. Излишният невротрансмитер отцепена чрез специфични ензими.

Антихолинестеразни средства: функции и цели

Чрез антихолинестеразни лекарства са тези, които инхибират ензима холинестераза. Този ензим разцепва чрез хидролиза на невротрансмитера ацетилхолин, който предава импулси в чувствителни към него синапси парасимпатиковите нерви, ганглии, и във всички соматични влакна. антихолинестерази са предназначени за подобряване на ситуацията действие на ацетилхолинови неврони, и стимулиране на определени части на нервната система. Използването на тези лекарства има ефект върху целия организъм.

Действие антихолинестерази е подобен на ефекта на стимулиране на холинергични нерви. Тези лекарства взаимодействат с едно и също място на повърхността на рецепторната активност като ацетилхолин, като по този начин създаване на потенциал на действие на нервните окончания. Холиномиметиците и антихолинестеразни агенти са, в действителност, същата група от фармакологични вещества. Съществуват няколко вида на лекарства, които се различават по тяхната химическа структура и обратимост на действие. Холинестеразата блокери са разделени на обратими и необратими.

Означава обратимо действие

Антихолинестеразни - препарати обратимо действие са на химическата структура на естери карбаминова киселина и различни аминоалкохоли. Реакция компонент пречене на холинестераза, става киселинен край, който установява ензима с молекула много по-стабилна комуникация от тази, която се образува чрез взаимодействие с ацетилхолин. Пълно унищожаване на това съединение се осъществява чрез хидролиза в продължение на 3-4 часа.

С помощта на обратима антихолинестеразни ефект са "галантамин", "физостигмин", "Неостигмин" (или "Неостигмин"), "пиридостигмин", "oksazil", "ривастигмин", "едрофониум."

В фосфорен - един необратим действие вещество

Съставите необратимо действие на тази група са органофосфорни съединения. Тези вещества инхибират ацетилхолинестеразата за дълго време. Фосфор, който е в състава на молекулите образува стабилно съединение с ензим, който може да оцелее в организма в продължение на няколко дни или дори седмици. Възстановяване необходимото количество ацетилхолинестераза става чрез образуването на нови молекули. Тази група съединения включва "phosphacol", "Armin", "трихлорфон", "Малатион", "дихлорвос" токсични вещества, използвани в хода на военни операции - зарин и Soman.

Органофосфатите лекарства са силно токсични. Те често се използват в ежедневието като инсектициди; отравяне е възможно от неправилното им използване и неспазване на мерките за безопасност.

Ефекти антихолинестеразни лекарства

На определено сходство между ефектите, които произвеждат антихолинестерази тялото, индикации за всеки един от тях са специални. За да се приеме практически ефект, когато се прилага в кофата за тяло например, "неостигмин".

"Неостигмин" е наличен в ампули под формата на 0.05% разтвор и се инжектира подкожно или интравенозно. Когато се инжектира в кръвта улеснява преминаването на импулси в невромускулна трансмисия и ганглии на вегетативната нервна система. Състоянието на пациента се проявява, както следва:

• поради кръговата мускулна контракция на ириса на зеницата е стеснен;
• настъпва спазъм на настаняване, обектива поема изпъкнала форма поради релаксация Зин пакети от фокусиране е настроен на близко разстояние, способността за различаване далечни обекти рязко да намалее;
• намалена сърдечна честота;
• повишава тонуса на гладките мускули на вътрешните органи - дихателни пътища, стомаха и червата, матката, пикочния мехур;
• засилено скелетно-мускулни контракции, поради подобрената преминаването на импулси в синапсите;
• повишена секреция на екзокринните жлези - пот, слюнчена, бронхиална, стомаха.

приложение

Тези ефекти са отговорни за използването на тази група лекарства в медицината в различни случаи. Показания антихолинестеразни агенти не се ограничават до специфични заболявания, тъй като те имат ефект върху централната и периферната нервна система, което води до общ ефект върху целия организъм. Най-често те са назначени в нарушение на инервацията и тонуса на скелетната или гладка мускулатура.

Обмислете възможността за лечение с антихолинестеразни агенти може да е пример за "неостигмин". Това лекарство е обратимо действие се прилага в миастения - автоимунно заболяване, което е отразено в слабостта на скелетните мускули. Заболяването се проявява най-напред е намалял тонове лицевите мускули, след отслабването на мускулите на врата, горните и долните крайници; в тежки случаи, дихателна недостатъчност се дължи на недостатъчно функциониране на диафрагмата. "неостигмин" симптоматични актове по тялото, възстановяване на предаването на импулси към невромускулната трансмисия, подобряване на мускулния тонус и двигателната активност е улеснено.

Също така, това лекарство е дадено в постоперативния период когато храносмилателния тракт или атония на пикочния мехур. В офталмологията е рядко показан за глаукома за намаляване на вътреочното налягане. Като антагонист се използва при предозиране на мускулни релаксанти и лекарства antidepolyarizuyuschego действие. От време на време "Неостигмин" се използва за стимулиране на мускулни контракции със слабо труда.

болестта на Алцхаймер

Препарати обратимо действие са били използвани за заболявания на централната нервна система, е трудно за лечение. Болестта на Алцхаймер е назначен "галантамин" - алкалоид, получен от грудките на кокичета вид ГАЛАНТУС ( "Ривастигмин", известен още като "Exelon"), но най-терапевтично ефективна стана "донепезил", който избирателно блокира ацетилхолинестеразата в мозъчните синапси и почти не оказва влияние върху неговото периферната нервна система.

Противопоказания

Въз основа на ефектите на холинестераза лекарства обратимо действие, противопоказания за тяхното предназначение са епилепсия, астма, ангина пекторис, заболяване на Паркинсон и различни нарушения на сърдечната система проводимост.

Симптомите на предозиране и отравяне ацетилхолинсеразата

Отравяне антихолинестерази дава симптоми пряко свързани с прекомерна стимулация на рецептори чувствителни към ацетилхолин. Зеницата наблюдава забавяне на сърдечната честота (брадикардия), бронхиална спазми и - следователно - диспнея симптоми hyperperistalsis стомашно-чревния тракт до повръщане и диария, често уриниране. Постепенно понижено кръвно налягане, вследствие на спирачния ефект на вагусовия нерв. Извършват хаотични контракции и троскот скелетната мускулатура и езика поради проводни нарушения в нервно-мускулната трансмисия.

отравяне FOS

Поглъщането на Органофосфорни съединения причиняват клинична картина, подобна на отравяне агенти обратим антихолинестеразни действие. Симптомите могат да се появят по-ярки поради по-високата токсичност на лекарства. За симптоми на отравяне в соматични ниво се добавят към ефектите върху нивото на централната нервна система - объркване, дезориентация, респираторна депресия.

Органофосфорни съединения предизвика остри болки, замъглено виждане, затруднено дишане, изпотяване, тежко повръщане, възбуда - пациентът започва да паника, става неуправляем. Поради мускулен спазъм гладка усети остра болка в стомаха. Когато настъпи влошаване спазми, кръвното налягане пада, кома се развива. Може да причини смъртта на парализа на дихателния център.

Подобни симптоми се наблюдават в случаите на отравяне червена мухоморка. Това се дължи на съдържанието им на мускариновия - отрова с холиномиметична действие.

Действия при отравяне

Медицинска помощ в случай на отравяне с антихолинестеразни агенти може да има само един специалист. В тези случаи, разтворът се въвежда "атропин" подкожно инжектиране е възможно да се определи "Metacin" или други антихолинергици. Необходимо е да се поддържа дишането на съответното ниво. Може да се използва трахеотомия, механична вентилация и оксигенация.

Когато отравяне домакинство FOS идентифицират източника на отрова влизат в тялото. Ако веществото е проникнала през кожата се изплаква 3-5% сода разтвор или с вода и сапун. В случай, че лекарството е погълнат, да извърши стомашна промивка, няколко клизми, дай адсорбенти, или лаксативи. Ако органофосфор съединение е имал време да падне по-голяма степен в кръвния поток, се определя с помощта на diurez диуретични лекарства. В някои случаи се прибягва до методи за филтриране на кръвта чрез хемодиализа и hemosorption.

Освен това, в случай на отравяне FOS назначен Reaktivatory холинестеразата, която, когато се прилага в първите няколко часа след интоксикацията може да възстанови блокираните ензими. То може да бъде "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Ако кръвното налягане е високо, симптоматично предписано антихипертензивни медикаменти. Предимство се дава на тези, които не влияят на централната нервна система. С отслабване на спонтанно дишане е механична вентилация и като кислород.