Гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH): особено лекарства и аналози

Гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH) е известен като хормон, който освобождава лутеинизиращ хормон (LHRH) и lyuliberin който е пептид трофичен хормон, отговорен за освобождаването на FSH (фоликулостимулиращ хормон) и (LH), лутеинизиращ хормон от предната хипофиза. GnRH - хормон синтезира и освобождава от хипоталамуса на GnRH неврони. Този пептид принадлежи към семейството на гонадотропин-освобождаващ хормон и представлява стъпка osinachalny хипоталамус-хипофиза-надбъбречна система. Този документ ще бъде представен като антагонисти на гонадотропин-освобождаващ хормон.

структура

Nobel лауреати, Andrew V. Schally и Rozhe Giymen обяснени в 1977 идентифициране на характеристики GnRH: piroGlyu-Giese-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Какво е общото в представянето на пептиди, секвенцията, представена от N-края до С-края на пептида представяне, както обикновено, но също стандартна прескачане наименование хиралност, което предполага, че аминокиселини в L-форма се намират. Горните съкращения са стандартни протеиногенни аминокиселини. Изключение е piroGlyu - пироглутаминова киселина, производно на глутаминова киселина. В С-края NH2 показва, че веригата завършва karboksidaminom вместо свободен карбоксилат.

синтез

Прекурсорът на гонадотропин-освобождаващ хормон ген GNRH1 намира в хромозома 8 8. Нормално декапептид бозайник синтезира 92 аминокиселина предварително прохормон пред преоптична хипоталамуса. Това е целта на различни механизми регулираща система хипоталамус-хипофиза-надбъбречна ос инхибирани чрез увеличаване на нива на естроген в организма.

функционалност

Гонадотропин-освобождаващ хормон се секретира в кръвния поток на хипофизата региона на порталната вена на средната превъзходството. GnRH се прехвърля в хипофизната кръвния поток на порталната вена, съдържащ гонадотропните клетки, където собствени рецептори активира GnRH рецептор хормон гонадотропин-освобождаващ, седем трансмембранни рецептори, които са конюгирани с G-протеина и стимулиране на бета изоформа фосфоинозитид фосфолипаза С, която преминава за мобилизиране на протеин киназа С и калций , Това води до активиране на протеини, които са включени в секрецията и синтеза на FSH на гонадотропини и LH. По време на протеолиза GnRH разделят за няколко минути. Като дете, дейността му е много ниска, повишаване в юношеска възраст или юношеството. Успехът зависи от репродуктивната функция пулсативност дейност е критично, контролиран от обратна връзка. Но не се изисква GnRH активност по време на бременност. Заболяване или дисфункция, както и органични увреждане и вид нараняване хипоталамуса и хипофизата тумори могат да причинят нежелано пулсации активност. Повишени нива на пролактин намалява активността на GnRH, хиперинсулинемия и се издига и предизвиква нарушаване на активността на FSH и LH, като в поликистозни яйчници. синдром Kallmana се характеризира с липсата на GnRH синтез.

неврохормони

GnRH може да се дължи на неврохормони. Произвежда гонадотропин-освобождаващ хормон в преоптична областта съдържащ най на невроните GnRH-секретиращи. Тези неврони произхождат от носните тъкани и мигрират към мозъка, където в средната преграда и след това се диспергира в хипоталамуса свързан с дълги дендрити, дълги повече от 1 мм. Синхронизацията GnRH ги освободи в снопове съединение помага за получаване на единична синаптичните входове. С помощта на няколко различни предаватели като GABA, глутамат и норепинефрин регулирани GnRH секретиращи неврони. Narpimer, след прием на прогестерон естроген жени допамин стимулира освобождаването на LH; и жени след овариектомия допамин може да инхибира освобождаването на LH. Най-важното регулатора на освобождаване на GnRH Kiss-пептин може също да се регулира от естроген. Въпреки това, не е наличието на невронална секретиращ Kiss-пептин и изразяване на алфа и естрогенните рецептори.

Важно е да се знае какви са агонисти на гонадотропин-рилизинг хормон. В тази статия ще бъде информацията за него.

Въздействие върху други органи

Ролята на GnRH слабо проучен в процесите на живота, в допълнение към хипофизата и хипоталамуса. Има възможност, че има ефект върху половите жлези и плацентата също GnRH рецептори и GnRH самата са открити в раковите клетки, яйчниците, ендометриума, простата и на гърдата.

Ефекти върху поведението

Поведението на производството на хормон GnRH също е засегната. Семейството на цихлиди риби риби, показващи социална доминантност, които изпитват засилено регулиране на GnRH секреция, когато социално чувствителни цихлиди имат намалена регулация на секрецията на GnRH. Размерът на невроните, които секретират GnRH зависи от поведението и социалната среда. Повече мъже имат отделни големи размери секретиращи GnRH неврони Чес мъже малко изолирани. Женски за разплод също имат малко количество неврони, отколкото при женските контролната група. Той говори за социално регулиране на GnRH хормон.

Агонисти на гонадотропин-освобождаващ хормон са обсъдени по-долу.

Медицински приложения

За лечение на болни хора, преди да бъде предписано естествен GnRH като гонадорелин хидрохлорид (Faktrel) и diatsetattetragidrata гонадорелин (Tsistorelin). Модификация GnRH dekapiptida структура е довело до създаването на уникални, стимулиране или потискане на гонадотропини да удължи полуживот. И тези синтетични аналози на естествения хормон се заменят. Леупрорелин аналог, използван за лечение на ендометриоза, kartsiomy на гърдата, на простатата kartsiomy, а също и след няколко години на изследвания през 1980 г., в т. Н. Комита, проведено от д-р Флоренция от Йейлския университет, за лечение на ранен пубертет, като продължителна инфузия.

Гонадотропин-рилизинг хормон: цената

Средната цена на една бутилка - от 300 рубли.

Животните сексуално поведение

Различията се дължат също така сексуално поведение активност на GnRH. Например, засилено демонстрация жена сексуално поведение води до повишаване на нивото на GnRH. В белите увенчан врабче повишено търсене копулация след въвеждане на GnRH и подобрени в бозайници демонстрация сексуално поведение при жени, които могат да се наблюдават на дългата опашка белозъбкови и латентната си период на спад по време на демонстрацията на гърба на мъжа и движението в неговата посока на опашката. Той подобрява дейността на тестостерон мъже са се увеличили с GnRH над нормалното ниво на тестостерон дейност. Влошаване GnRH работа причинява отблъскващ ефект физиология на размножаване и майчинско поведение. Ако сравним женски мишки по време на нормалната система на GnRH, женските са по-загрижени за бъдещите поколения, отколкото с по-малък брой неврони с 30%. Най-вероятно тези мишки ще оставят малките отделно, в резултат на по-дълъг ги намери.

Ветеринарни приложения

Когато е приложимо гонадотропин-рилизинг хормон? Лекарства, използвани във ветеринарната медицина като средство за лечение на кистозна овариална болест при говеда. Синтетичен аналог от него, деслорелин използва за ветеринарен контрол на репродуктивните функции при използване на импланта и съставът със забавено освобождаване.

Помислете аналози на гонадотропин-рилизинг хормон.

Агонисти и антагонисти на гонадотропин-освобождаващ хормон

Отделно група лекарства, които въздействие механизъм правилно може да се нарече агонист на гонадотропин-освобождаващ хормон. Това означава, че ефектът на тази група от лекарства на хипофизната жлеза предизвиква ефект идентичен на въздействието на собствената си хормон. Представители на тази група могат да бъдат наречени "Sinarel", "Lyukrin Gonapeptil депо". Това агонист на гонадотропин-освобождаващ хормон. Съставите се прилагат преди и след лечението на фиброиди, ендометриоза и преди хирургично отстраняване на матката (хистеректомия) при лечението на безплодие. Активните вещества, под влияние на стомашния сок почивка и затова всички лекарства се инжектира под кожата или в мускул interanazolno на.

Чрез гонадотропин-освобождаващ хормон антагонисти са "Tsetrotid" ( "Tsetroteriks"), "ганиреликс" и така нататък.