Макролидите. Класификация (полусинтетични, естествени и азалиди)

Макроцикличният лактонов пръстен е основата на химическата структура на всички макролидни антибиотици. Класификацията предполага разделяне на 14, 15 и 16-тихленни. Тези антибиотици се считат за най-малко токсични.

Макролидите. Класификация по тип на произход

Естествени макролиди:

Макролид "Еритромицин" е първият бактериостатичен антибиотик, който инициира голяма група. Той е получен през 1952 г. от Streptomyces erythreus - земна актиномицет. Поради факта, че макролидът "Еритромицин" притежава свойството на обратимо свързване с рибозомна 50S-субединица, той разгражда образуването на пептидни връзки между аминокиселинните молекули и извършва блокиране на синтеза на протеини от различни микроорганизми. В този случай антибиотикът "Еритромицин" не влияе на синтеза на нуклеинови киселини. В големи дози могат да се появят бактерицидни ефекти по отношение на някои бактериални видове.

Макролид "Спирамицин" е антибиотик, който се получава от актиномицет на Streptomyces ambofaciens, той е първият представител на група от 16-членни макролиди. Лактонният пръстен е структурната основа на лекарството "Спирамицин". Състои се от 16 въглеродни атома (С), към които са прикрепени 3 въглехидратни остатъка: mikaroza, forosamine и mycamnose. Лекарствата с активна съставка спирамицин в техния състав са често срещани в Канада, Латинска Америка и Европа.

Макролидът "Йосамицин" е антибиотик, представител на група от 16-членни макролиди. Се получава Streptomyces narbonensis. Има бактерициден ефект. Той потиска синтеза на протеинови съединения, предотвратява фиксирането на РНК (транспорт) и се свързва с 50S субединицата на рибозомната мембрана, като по този начин блокира обмена на пептиди от центъра на А. Тя е разрешена за лечение на заболявания по време на бременност.

Полусинтетични макролиди:

Макролид "Рокситромицин" е първият полусинтетичен 14-членен антибиотик. Беше получен от макролид "Еритромицин". Характеристиките на структурата му дават по-висока устойчивост на киселини, подобрени микробиологични и фармакокинетични параметри.

Макролид "Кларитромицин" е 14-членен антибиотик, получен от макролид "Еритромицин". Има повишена устойчивост към киселини и подобрени фармакокинетични и антибактериални свойства.

Естествените макролиди-антибиотици са силно активни срещу Грам-положителни, някои грам-отрицателни и вътреклетъчни микроорганизми. И такива модерни макролиди, като полусинтетични, са по-активни срещу псевдомонадите, ентеробактериите, анаеробната микрофлора и грипните пръчки.

И накрая, азалидите - макролидите от последното поколение:

Антибиотикът "азитромицин" се отнася до подкласа на азалидите, които се различават в структурата си от обикновените макролиди. Кръгът в макролида "Азитромицин" не е лактон, а е 15-членен. Резистентността към киселини в същото време се увеличава 300 пъти в сравнение с антибиотика "Еритромицин".

Макролидите. Класификация по поколение:

1-е - препарати "Олеандомицин", "Еритромицин";
2-макролиди "рокситромицин", "спирамицин", "хозамицин", "мидекамицин", "кларитомицин";
3-ти макролид "Азитромицин".

Показание за употребата на антибиотици на макролиди. Класификация по болест

Тези, които засягат дихателната система: остър синузит, стрептококов тонсилофарингит, пневмония, придобита в обществото, обостряне на бронхит, магарешка кашлица, дифтерия.

Кожа и мека тъкан: сифилис, хламидия, венерически лимфогранулом, мек кандроид, акне.

Устната кухина: периостит и пародонтит.

Храносмилателна система: Кампилобактериален гастроентерит, язва на стомаха.

Също така макролидите се използват за предотвратяване на следните заболявания: магарешка кашлица, менингит, ревматизъм, ендокардит.