Хистамин Н2 рецепторни блокери: имена на лекарства

Тази група е сред фармацевтичните препарати от водещите принадлежи означава избор за лечение на язвени заболявания. Откриването на рецепторни блокери на Н2 хистаминови в последните две десетилетия, се смята за най-голямата в медицината, което помага за решаване на икономически (достъпна цена) и социални проблеми. Поради препарати Н2блоке резултати от лечението на язва са се подобрили значително, хирургически интервенции са били използвани по-рядко е възможно, качеството на живот на пациентите се подобрява. "Циметидин", наречен "златен стандарт" при лечението на язви, "Ранитидин" през 1998 г. стана шампион на продажбите в фармакология. Най-голямото предимство е ниската цена и по този начин ефективността на наркотици.

използването на

Н2 рецепторни блокери хистамин използват за лечение на свързани с киселинността стомашно-чревни заболявания. Механизмът на въздействие - блокира Н2 рецептори (по друг начин като хистамин) на стомашната лигавица клетки. Поради тази причина, намалено производство и доставка в лумена на стомашна солна киселина. Тази група от лекарства, свързани с антисекреторни противоязвени лекарства.

В повечето случаи, блокери на Н2 хистамин рецептор се използват в случаите на пептична язва прояви на заболяването. Н2-блокери са не само намаляване на производството на солна киселина, но също така инхибират пепсин, така стомашни слуз увеличава, се увеличава синтеза prostagladinov, повишена секреция на бикарбонат. Motor функция на стомаха се нормализира, подобрява микроциркулацията.

Показания Н2-блокери:

• гастроезофагеална рефлуксна болест;
• хронична и остър панкреатит;
• диспепсия;
• синдром на Zollinger-Ellison;
• обратен хладник индуцираната респираторна болест;
• хроничен гастрит и дуоденит;
• хранопровод на Барет;
• поражение язви на хранопровода лигавица;
• стомашна язва;
• и симптоматични язва лекарства;
• хронична диспепсия с гърдите и болка в епигастриума;
• системна мастоцитоза;
• за профилактика на язва при стрес;
• синдром на Mendelson на;
• Предотвратяване на аспирационна пневмония;
• кървене горния GI.

Хистамин Н2 рецепторни блокери: класификация на лекарства

Има една класификация на тази група лекарства. Те са разделени в групи:

• Защото опасения поколение "циметидин".
• "Ранитидин" - блокер на Н2 хистамин рецептор II поколение.
• "Фамотидин" се отнася до генерирането III.
• "Низатидин" се отнася до поколение IV.
• K V отнася поколение "роксатидин".

"Циметидин" най-малкото, хидрофилни, поради това полуживот е много кратко, хепатитния метаболизъм, като в същото време има смисъл. Блокиране взаимодейства с цитохром Р-450 (микрозомален ензим) със скорост на промяна на чернодробна ксенобиотичен метаболизъм. "Циметидин" е универсален инхибитор на чернодробния метаболизъм на повечето лекарства сред. В тази връзка, тя е в състояние да влезе в фармакокинетично взаимодействие тази причина е възможно натрупване и повишен риск от странични ефекти.

Сред всички Н2 блокери "циметидин" по-добро проникване тъкан, което води до увеличаване на странични ефекти. Той замества ендогенен тестостерон от свързване с периферните рецептори, като по този начин причинява сексуална дисфункция, води до намаляване на силата, развива импотентност и гинекомастия. "Циметидин" може да предизвика главоболие, диария, миалгия и артралгия, преходно увеличение на серумния креатинин, хематологични промени, CNS, имуносупресивно действие, кардиотоксичност. Н2-блокер III поколение хистаминови рецептори - "фамотидин" - по-малко прониква в тъкани и органи, като по този начин намалява количеството на нежелани реакции. Не предизвика сексуална дисфункция и препарати на бъдещите поколения - "Ранитидин", "незотидин", "роксатидин". Всички те не взаимодействат с андрогени.

Сравнителни характеристики на лекарства

Описание на Н2 блокери хистамин рецептор (лекарства за производство на екстра-клас), името - "Ebrotidin" освен подчертано "Ранитидин бисмутов цитрат" не е проста смес, и комплексно съединение. Тук база - ранитидин - свързани с железен цитрат vismusa.

Хистамин Н2 поколение блокер III "фамотидин" рецептори и II - "Ранитидин" - имат по-голяма селективност от "циметидин". Селективност - явлението зависим от дозата и относително. "Фамотидин" и "ранитидин" е по-селективни от ефект "Tsinitidin" на Н2 рецепторите. За сравнение, "Фамотидин" мощен "Ранитидин" осем пъти, "Tsinitidina" - четиридесет пъти. Разликите в сила се определят според различни дози на еквивалентност Н2-блокери, които действат за потискане на солна киселина. Силата на облигациите с рецепторите определя и продължителността на експозицията. Ако лекарството е силно свързан с рецептора дисоциира бавно се дължи на ефекта на продължителността. На базалната секреция "фамотидин" отразява най-трайни. Проучванията показват, че "циметидин" намалява базалната секреция за 5 часа, "ранитидин" - 7-8 часа, 12 часа - "фамотидин".

Н2-блокери принадлежат към групата на хидрофилни лекарства. Сред всички поколения, "циметидин" по-малко от другите хидрофилни, докато умерено липофилен. Това позволява лесно да проникне в различните органи, въздействието на Н2-рецепторите, което води до много странични ефекти. "Фамотидин" и "Ранитидин" се считат за силно хидрофилен, те не проникват в тъкани, предпочтително тяхното въздействие върху Н2 рецепторите на париеталните клетки.

Максималният брой странични ефекти в "Циметидин". "Фамотидин" и "Ранитидин", поради промени в химичната структура, не влияят на чернодробния метаболизирането на ензими и да даде по-малко странични ефекти.

история

Историята на тази група от Н2-блокери започна през 1972 година. Британска компания в лабораторията под ръководството на James Blake изследвани и синтезирани голям брой съединения, които са структурно подобни на молекула са хистамин. След като се идентифицират сигурна връзка, те са предадени на клинични проучвания. първо блокер buriamid The не е много ефективен. Неговата структура е променена, се оказа, metiamide. Клинични проучвания са показали по-голяма ефикасност, но показаха голяма токсичност, която се проявява под формата на гранулоцитопения. По-нататъшните изследвания е довело до това, което е бил отворен "Циметидин" (поколение Аз лекарства). Наркотикът е издържало клинични проучвания през 1974 г. го одобряват. След това нещо започва да използва рецепторни блокери на Н2 хистаминови в клиничната практика, това е революция в гастроентерологията. Джеймс Blek беше за това откритие с Нобелова награда за 1988 година.

Науката не стои на едно място. Поради многобройни странични ефекти "Циметидин" фармаколози започнаха да се запази търсенето ориентир за по-ефективни съединения. Така че това беше открит и други нови Н2 рецепторни блокери на хистамин. Лекарства намаляват секрецията, но не засягат неговите стимуланти (ацетилхолин, гастрин). Странични ефекти ", киселина рикошет" ориентирани учени да търсят нови начини за намаляване на киселинността.

остаряла медицина

Налице е модерен клас лекарства - инхибитори на протонната помпа. Те са по-добри в kislotopodavleniyu, за най-малко странични ефекти, време ефекти H2 хистамин рецепторни блокери. Лекарства, имената на които са изброени по-горе, той все още се използват в клиничната практика много често се дължи на генетика, по икономически причини (по-често го "фамотидин" или "Ранитидин").

Антисекреторни съвременни средства, прилагани за намаляване на количеството на солна киселина, се разделят на две основни класа: инхибитори на протонна помпа (PPI) и Н2 хистамин рецепторни блокери. последните препарати се характеризират с ефекта на тахифилаксия при многократно приемане води до намаляване на терапевтичния ефект. Не е API за тази липса, следователно, за разлика от блокери H2 се препоръчва за дългосрочна терапия.

Феноменът на тахифилаксия когато като Н2 блокери наблюдавани от началото на терапия в рамките на 42 часа. При лечение на стомашно кървене язва не се препоръчва Н2 блокери, инхибитори на протонната помпа предпочитан.

съпротивление

В някои случаи, хистамин Н2 рецепторни блокери (класификация посочено по-горе), както и PPI лекарства понякога причиняват резистентност. При извършване на такива пациенти стомаха мониторинг рН среда не се детектира промени в стомашното ниво киселинност. Понякога открити случаи на резистентност към всички Н2 блокери група, 2 или 3 поколения или инхибитори на протонната помпа. И увеличаване на дозата в такива случаи не работи, трябва да изберете различен вид лекарства. Проучване някои Н2-блокери, омепразол и (IPP) показва, че от 1 до 5% от случаите не са промени в дневно рН metry. В динамично наблюдение на процеса на третиране с киселина, се счита за най-ефективно, когато схемата за мониторинг езофагеален рН се изследва на първо, а след това на петия и седмия ден от лечението. Наличието на пациенти с пълна устойчивост показва, че в клиничната практика, не е лекарство, което ще има абсолютна ефективност.

странични ефекти

Блокери H2 хистамин рецепторни предизвика нежелани реакции с различна честота. Използвайте "Циметидин" карайки ги до 3,2% от случаите. . "Фамотидин - 1.3%," Ранитидин "- 2,7% странични ефекти включват:

• Виене на свят, главоболие, безпокойство, умора, сънливост, объркан, ума, депресия, тревожност, халюцинации, неволеви движения, замъглено зрение.
• Аритмия включително брадикардия, тахикардия, аритмия, асистолия.
• Диария или запек, коремна болка, гадене, повръщане.
• Остър панкреатит.
• Свръхчувствителност (треска, обриви, миалгия, анафилаксия, артралгия, еритема мултиформе, ангионевротичен оток).
• Промени в чернодробните функционални тестове, смесени или прояви holistaticheskie хепатит с жълтеница или без него.
• Повишен креатинин.
• Нарушения на кръвта (левкопения, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, апластична анемия и мозъчна хипоплазия, хемолитична анемия имунната.
• Импотентност.
• Гинекомастията.
• Алопеция.
• намалено либидо.

Фамотидин най странични ефекти е по стомашно-чревния тракт, често развиват диария, в редки случаи, а напротив, има запек. Диарията се дължи на антисекреторни ефекти. Поради факта, че количеството на солна киселина в стомаха намалява, увеличението на рН. В този случай, pepsinogen бавно се превръща в пепсин, който помага съборят протеини. Храносмилането е нарушен, и често се развива диария.

Противопоказания

С Н2 хистамин рецепторни блокери включват редица лекарства, които имат следните противопоказания:

• Нарушения на бъбреците и черния дроб.
• Цироза (порто енцефалопатия заболяване).
• Кърмене.
• Свръхчувствителност към всяко лекарство от тази група.
• Бременност.
• Деца на възраст до 14 години.

Взаимодействие с други лекарства

рецепторни блокери на хистамин Н2, което действие механизъм сега се разбира, че имат някои взаимодействия фармакокинетичен наркотици.

Абсорбцията в стомаха. Поради антисекреторен ефект на Н2-блокери могат да повлияят абсорбцията на лекарствените-електролити, когато е налице зависимост от рН, тъй като лекарства могат да намалят степента на дифузия и йонизация. "Циметидин" може да намали абсорбцията на инструменти като "Antipyrin" "кетоконазол" "Chlorpromazine" и високи железни препарати. За да се избегнат такива малабсорбция, наркотици трябва да се вземат 1-2 часа преди употреба на Н2-блокери.

Чернодробната метаболизъм. H2 хистамин рецепторни блокери (лекарства I поколение особено) активно взаимодействие с цитохром Р-450, който е основен окислител черния дроб. Периодът на полуразпад ще се увеличи, а ефектът може да се прояви sprolongirovatsya предозиране на лекарството, който се метаболизира с повече от 74%. Силна всички реагират с цитохром Р-450 влиза "Циметидин", 10 пъти по-голяма от "Ранитидин". Взаимодействие с "фамотидин" не се случва. Поради тази причина, когато се използва "Ранитидин" и "Фамотидин" няма нарушение се появява на чернодробния метаболизъм на наркотици, или е доказано, че лека степен. При използване на "Циметидин" клирънс на лекарства в намален приблизително 40%, и е клинично значима.

Скоростта на чернодробния кръвоток. Може да намали чернодробно скорост на кръвния поток до 40% при използване на "Циметидин" и "Ранитидин" може да намали prisistemnogo висока метаболитна клирънс на лекарства. "Фамотидин" в тези случаи не се променя скоростта на портал на притока на кръв.

Тръбна бъбречна екскреция. Н2-блокери eksretiruyutsya с активна тубулна секреция. В тези случаи е възможно взаимодействие с паралелни лекарства, ако ekskrektsiya извършва със същите механизми. "Imetidin" и "Ранитидин" способно да намали бъбречна ekskrektsiyu до 35% прокаинамид, хинидин, atsetilnovokainamida. "Фамотидин" няма промени в премахването на тези лекарства. Освен това, неговата терапевтична доза е способно да осигури ниска концентрация в плазмата, които няма да бъдат до голяма степен се конкурират с други средства в нивата на калций на секреция.

Фармакодинамични взаимодействия. Взаимодействие с Н2-блокери други антисекреторни лекарства групи, способни на увеличаване на терапевтичната ефикасност (например, holinoblokatorami). Комбинация с агенти, които действат на Helicobacter (препарати на метронидазол, бисмут, тетрациклин, кларитромицин, амоксицилин), ускорява затягането на пептични язви.

Фармакодинамични неблагоприятни взаимодействия, когато се комбинира с установените лекарства, които включват тестостерон. "Циметидин" хормон изместен от свързване с рецептори на концентрация 20% в плазмата се увеличава. "Фамотидин" и "Ранитидин" не разполагат с такъв ефект.

търговски наименования

В нашата страна, регистрирани и право да продават тези лекарства са Н2-блокери:

"Циметидин"

Търговските наименования: "Altramet", "Belomet", "апо-циметидин", "Yenametidin", "Gistodil", "Ню tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "циметидин-Rivofarm", "циметидин Lannaher".

"Ранитидин"

Търговските имена: "Atsilok", "Ранитидин Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ранитидин", "Зоран", "Zantin", "Ранитидин Седико", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ранитидин", "Ranison" "Ranisan", "Ранитидин Akos", "Ранитидин BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Фамотидин"

Търговските наименования: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "фамотидин Агос", "Famotsid", "фамотидин Аро", "фамотидин акър".

"Незотидин". Търговското наименование "Aksid".

"Роксатидин". Търговското наименование "Роксана".

"Ранитидин бисмутов цитрат". Търговското наименование "Pilorid".